Jeżeli chodzi o pochodne benzodiazepiny, najważniejszą grupę wśród leków przeciwlękowych, to od czasu zsyntetyzowania chlorliazepoksydu (Elenium.
Poiła’) , opisano ponad dwa tysiące związków tej grupy i stale pojawiają się na rynku nowe, niekiedy w połączeniu z innymi lekami psychotropowymi.
W praktycznym użyciu jest blisko 30 leków.
Dzięki badaniom farmakokinetycznym wiadomo, że dostępność biologiczna tych leków jest lepsza przy podaniu doustnym niż domięśniowym.
Z tego względu są one wytwarzane częściej w postaci tabletek, kapsułek i drażetek.
Tylko nieliczne (chlordiazepoksyd, diazepam i klonazepam) znajdują się w postaci ampułek i to raczej do wstrzyknięć dożylnych.
Wszystkie charakteryzują się złożonym metabolizmem, w związku z czym powstają aktywne metabolity o długim okresie biologicznego póhrwania (do kilkudziesięciu godzin) .
Ciekawe, że wybiórcze działanie przeciwlękowe tej grupy leków wynika ze zdolności wiązania pochodnych benzodiazepiny z receptorem właściwym tylko dla tych substancji.
Receptory benzodiazepinowe są rozsiane w całym układzie nerwowym.