Wprowadzone lu leczenictwa psychiatrycznego przed ponad 30 łaty IMAJ cechowała nieselektywność działania, mianowicie hamowały one aktywność obu form monoaminooksydazy (MAO-A i MAO-8) i w związku z tym wp (ywały na przekażnicrwo noradrenergiczne, serotoninergiczne oraz dopaminergiczne.
Hamowanie aktywności MAO było nieodwracalne i utrzymywało się przez kilkanaście dni od przerwania leczenia.
Niespecyficzność i długotrwałość działania, związana z tym konieczność przestrzegania ograniczeń dietetycznych (unikanie pzkarmówzawierających większą ilość tyraminy oraz inmch amin presyjnych) , liczne interakcje z innymi lekami, a ponadto duża toksyczność, były przyczyną stopniowego wycofywania części nieselektywnych IMAO z rynku farmaceutycznego.
Postępem w farmakoterapii depresji związanej ze stosowaniem IMAO było uzyskanie leków o wpływie selektywnym, hamującym aktywność MAO-A, przy czym niektóre inhibitory wywierają działanie odwracalne (krótkotrwałe) , utrzymujące się jedynie w okresie ekspozycji enzymu na lek.
Do rej nowej generacji IMAJ należy moklobemid (pochodna benzamidu) .
Profil psychotropowy moklobemidu jest zbliżony do TLPD wykazujących wpływ, odhamowujący” (takich jak imipramina i dezipramina) , co ujawnia się w pierwszych dniach kuracji.
Podstawowym wskazaniem do stosowania leku są więc zespoły depresyjne, w których obrazie klinicznym dominuje (obok depresji) obniżenie napędu ruchowego.
Lek stosowany jest w dawce 100-400 mg dziennie (dawka maksymalna 600 mg) .
Dawki należy zwiększać stopniowo.
Przeciwwskazania.
Przeciwwskazanie do stosowania moklobemidu stanowi okres ciąży i laktacji.
Nie wymaga się przy tym przestrzegania rygorystycznych ograniczeń dietetycznych.
Działania niepożądane.
Wysychanie błon śluzowych jamy ustnej, zawroty głowy, bóle głowy, senność, bezsenność, dyskomfort w okolicy żołądka, zaparcia, drżenie mięśniowe, nieostre widzenie, zmiany fazy depresyjnej w maniakalną.
Lek nie wykazuje wyraźniejszego działania cholinolitycznego ani też wpływu na układ krążenia.
Interakcje.
Klomipramina: wzmożenie działania serotoninergicznego: cimetydyna: wydłużenie okresu biologicznego po (trwania moklobemidu: metoprolokwzmożenie działania hipotensyjnego metoprololu: opioidy: potencjalizacja działania opioidów.