SI-5-HT są grupą leków niejednolitą pod względem struktury chemicznej (budowa jednopierścieniowa, dwupiericieniowa i wielopiericieniowa) , których wspólną cechą jest hamowanie wchłaniania zwrotnego serotoniny ze szczeliny synaptycznejdo wnętrza neuronu, bez wyraźniejszego wpływu na dystrybucję innych substancji przekaźnikowych.
Dz SI-5-HT, kłute zostdy zarejestrowane jako leki przeciwdepresyjne i są używane w lecznictwie należą: citalopram, Ouuksetyna, fluwoksamina, paroksetynaoraz sertralina (per, też tabela l 3) .
Selektywnzść i siła działania na wychwyt zwrotny serotoniny są różne przy poszczególnych lekach (najsilniej i najselektywniej działa paroksetyna, najmniej selektywnie i najsłabiej fluwoksamina) , występują też różnice w zakresie farmakokinetyki oraz interakcji z innymi lekami.
Profil psychotropowy poszczególnych SI-5-HT wykazuje różnice: Ouwok-amina i paroksetyna są bliższe amitryptylinie i doksepinie (wyraźna komponentadziałania sedstywnego i przeciwlękowego) , pozostałe, zwłaszcza Ouuksetynabardziejprzypomina profil imipraminy (działanie, odhamowujące”, może też nasilać lęk, niepokój) .
Wskazania.
Na podstawie dotychczas zgromadzonych danych można przyjąć że głównym wskazaniem do stosowania SI-5-HT są łagodne i średnio nasilone srany depresyjne typu depresji prostej z niezbyt nasilonym lękiem i niepokojem.
Omawiana grupa leków może być z powodzeniem stosowana w warunkach ambulatoryjnych.
Są także przydatne u chorych, u których zawiodły TLPD lub występują przeciwwskazania do ich stosowania.
SI-5-HT są lepiej tolerowane niż TLPD i bezpieczniejsze zwłaszcza w przypadku nadużycia do celów samobójczych (ryzyko zgonu nawet po spożyciu dużych dawek jest niewielkie) .
Wskazanie do stosowania omawianej grupy leków stanowią również zaburzenia dystymiczne.
SI-5-HT są też używane w zapobieganiu nawrotom zaburzeń afektywnych jednobiegunowych.
W większości krajów SI-5-HT zarejestrowane są do terapii depresji (a więc jako leki przeciwdepresyjne) , w niektórych krajach zakres wskazań jest szerszy i obejmuje: zespoły nauęctw, lęk występujący napadowa (w zapobieganiu nawrotom napadów stanów paniki) i bulimia.
Trwają poszukiwania dalszych wskazań do stosowania SI-5-HT (dotyczą one nLin, uzależnienia ud alkoholu) .
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na dany lek, ciąża, okres karmienia piersią parkinsonizm, padaczka, niewydolność wątroby, nerek, depresja psychotyczna, potrzeba stosowania leków, które wchodzą w interakcje z SI-5-HT.
Należy zachować dużą ostrożność w stosowaniu tych leków u chorych z nasilonym lękiem, niepokojem, tendencjami samobójczymi (dotyczy te zwłaszcza fluoksetyny) .
Działania niepożądane i powikłania.
Nią (częstsze objawy niepożądane, występujące przy stosowaniu SI-5-HT to zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego w postaci: utraty łaknienia, nudności, wymiotów, dyskom (ortu w jamie brzusznej, biegunek.
Objawom tym często towarzyszy ubytek masy ciała.
Do innych objawów zaliczamy: bezsenność, bóle głowy, pojawienie się lęku, niepokoju, podniecenia ruchowego, niekiedy połączonych z akwyją.
Chorzy leczeni SI-5-HT często skarżą się na osłabienie zrgazmu, brak ejakulacji.
Iz rzadko obserwowanych powikłań należy zespół sernoninowy.
Ryzyko wystąpienia zespołu wzrasta przy łączeniu SI-5-HT z innymi lekami działającymi sernoninergicznie (tryptofan, inhibitory MAO, klomipramina) .
Objawy: zaburzenia świadomości, niepokój, mioklonie, drżenie mięśniowe wzmożenie odruchów ścięgnowych i okosmowych, zaburzenia koordynacji ruchów, dreszcze, ziewnę poty, hipertermia, drgawki (niekiedy) .
Do sporadycznie występujących powikłań należą: bradykardia, zespoły hipokinetyczne (parkinsonizm) , dyskinezy (głównie oralne) , napady drgawkowe, leukopenia, trombocytopenia, pojawienie się objawów psychotycznych, u chorych z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi-zmiana fazy depresyjnej w maniakalną.
Zatrucia.
Przyjęcie wielokrotnej maksymalnej dawki terapeutycznej SI-5-HT (i większych) rzadko stanowi zagrożenie dla życia (nie dotyczy to zatruć mieszanych) , wywołuje jednak objawy zatrucia przypominające zespół serotonino wy: nudności, wymioty, zaburzenia świadomości, niepokój, niekiedy podniecenie ruchowe, drżenie mięśniowe, drgawki (niekiedy) , spadek ciśnienia krwi, bradykardię.
Nie ma specyficznego antidotum w przypadku zatruć, dializa jest mało skuteczna, leczenie polega na podtrzymywaniu podstawowych funkcji życiowych.
Artykuł dotyczy następujących zagadnień:
- leki selektywnie hamujące wychwyt serotoniny