Dostępność biologiczna neuroleptyków jest największa po podaniu dożylnym, chociaż ze względu na niebezpieczeństwo objawów ubocznych i powikłań sposobu tego używamy rzadko.
Po podaniu doustnym, część leku nie wchłania się wcale i jest w postaci nie zmienionej wydalana z kałem.
Duża część leku przenika barierę jelitoókrew i przez żyłę wrotną dociera do wątroby.
Tutaj częściowo podlega metabolizacji-częściowo wchłania się do krwiobiegu, a częściowo wraz z żółcią wydala się do przewodu pokarmowego.
Biorąc pod uwagę stan psychiczny chorych, którzy w pierwszym okresie odmawiają zażywania leków (brak poczucia choroby, urojeniowa obawa otrucia, negatywizm) , najbardziej optymalną drogą podawania leku są wstrzyknięcia domięśniowe.
Po kilku dniach, gdyż nie należy się trzymać sztywnych schematów, chory dostaje lek doustnie.
Ponieważ większość metabolitów neuroleptyków odznacza się słabą aktywnością psychotropową, zależy nam na tym, aby jak mawięcej wolnego leku przeniknęło przez barierę krew-mózg.
Droga dożylna i domięśniowa podawania leku służy temu najlepiej.
Nie jest to jednak możliwe na dłuższą metę.
Dzięki badaniom farmakokinetycznym wytwarza się neuroleptyki w postaci wolno wchłaniających się kapsułek i tabletek.
Zapewniają one równumierniejszą dostępność biologiczną leku.
Przykładem może być Thioridazinprolongatom 0.
2, Poiła”.
Inną formą neuroleptyków o przedłużonym działaniu są domięśniowe postacie, depot”, które wstrzykuje się raz na 2-3 tygodnie.
Częściej spotykane neuroleptyki o przedłużonym działaniu wyszczególniono w tabeli 9.
Neuroleptyki, depn”są skuteczne, omijają bowiem metabolizm jelitowy i pierwotny pasaż przez wątrobę: są bezpieczne, gdyż pozwalają na osiągnięcie i utrzymywanie się stałego stężenia leku we krwi: wygodne w użyciu, ponieważ nie zmuszają chorego do przestrzegania codziennych godzin zażywania leku.
Ujemną stroną tej postaci neuroleptyków mogą być objawy niepożądane, występujące rzadko, które zmuszeni jesteśmy łagodzić bez mzżliwości natychmiastowego odstawienia tych leków.
Artykuł dotyczy następujących zagadnień:
- droga dożylna a metabolizm